派立明Azopt(布林佐胺滴眼液)说明书

【药品名称】

通用名：布林佐胺滴眼液

商品名：派立明Azopt

【生产企业】

Alcon Laboratories(UK) Ltd.

【成份】

活性成分：布林佐胺。

化学名称：（R）-（+）-4-乙胺基-2-（3-甲氧丙级）-3，4-二氢-2H-噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-6-磺酰胺-1，1-二氧化物

化学结构式：

分子式：C₁₂H₂₁N₂O₅S₃

分子量：383.5

防腐剂：每1ml含苯扎氯胺0.1mg。

【作用与适应症】

适用于下列情况降低升高的眼压：

高眼压症

开角型青光眼

可以作为对β阻滞剂无效，或者有使用禁忌证的患者单独的治疗药物，或者作为β阻滞剂的协同治疗药物。

【用法用量】

当作为单独或者协同治疗药物时，其使用剂量是往患眼结膜囊内滴1滴派立明，每天两次。有些患者每天三次时效果更佳。通常推荐在点药后压迫鼻泪道或者是轻轻闭上眼睛。这样可以减少眼部应用时全身的吸收剂量，从而减少全身副作用。

当用派立明替代另外—种抗青光眼药物时，停用该药物，并在第二天开始使用派立明。假如同时应用不止一种抗青光眼眼药时，每种药物的滴用时间至少间隔5分钟。

【副作用与不良反应】

在超过1800名患者参加的单独使用派立明或者联合5mg/ml马来酸噻吗洛尔的临床研究中，最常见的与治疗相关的不良事件包括：味觉障碍(5.8%)(口苦或异味，如下所述)和滴药后一过性视物模糊(5.8%)，可以持续几秒到几分钟(参见：对驾驶和操作机械的影响)。

下述不良反应均被评价为与治疗相关并且按照如下常规方法进行了分级：非常常见(≥1/10)、常见(≥1/100<1/10)、不常见(≥1/10000<1/100)、少见(≥1/10000<1/1000)或罕见(<1/10000)。在每个概率组中，均将按照严重程度的降序显示各不良事件。不良反应来自于临床试验和上市后自发报告。

感染和侵染： 不常见：鼻咽炎、咽炎、鼻窦炎。 未知：鼻炎。

血液和淋巴系统疾病： 不常见：红细胞计数下降、血氯增加。 未知：超敏反应。

免疫系统疾病： 未知：超敏反应。 精神疾病：不常见：情感淡漠、抑郁、性欲下降、梦魇、紧张不安。 罕见：失眠。

神经系统疾病： 常见：味觉障碍、头疼。 不常见：嗜睡、运动功能障碍、健忘、头晕、感觉异常。 罕见：嗜睡、记忆损害。 未知：震颤、感觉减退、味觉丧失。

眼部疾病： 常见：视物模糊、眼睛刺激、眼痛、眼充血、眼部不适。 不常见：角膜糜烂、角膜炎、点状角膜炎、角膜病变、眼内沉积物、眼内压升高、视神经杯/盘比升高、结膜炎、眼肿胀、睑板腺炎、复视、炫目、畏光、闪光感、过敏性结膜炎、翼状胬肉、巩膜色素沉着、视疲劳、干燥性角结膜炎、眼部感觉迟钝、结膜下囊肿、睑缘结痂、眼睑水肿、流泪增加、眼睑炎、眼干、眼睛分泌物、眼睛瘙痒。 罕见：角膜水肿、视敏度下降、眶周水肿。 未知：角膜异常、视觉障碍、眼睛过敏、睫毛脱落、眼睑异常、眼睑红斑。

耳部和迷路疾病： 罕见：耳鸣。 未知：眩晕。

心脏疾病：不常见：心脏-呼吸系统抑制、心动过缓、心悸。罕见：心绞痛、心率不规则。 未知：心律失常、心动过速、高血压、血压升高、心率增加。

呼吸、胸部和纵膈疾病： 不常见：呼吸困难、鼻出血、咽喉痛、喉刺激、后鼻流涕、鼻溢、打喷嚏、上气道咳嗽综合症。 罕见：支气管高反应性、上呼吸道阻塞、鼻窦充血、鼻塞、咳嗽、鼻干。 未知：哮喘。

胃肠道疾病： 常见：口干、味觉障碍。 不常见：食道炎、腹泻、恶心、消化不良、上腹痛、腹部不适、胃部不适、肠胃气胀、排便频繁、胃肠道异常、口腔感觉减退、口腔感觉异常。

肝胆疾病：未知：肝功能检测异常。

皮肤和皮下组织疾病： 不常见：皮疹、斑丘疹、皮肤紧缩感。 罕见：荨麻疹、脱发、全身瘙痒。 未知：皮炎、红斑。

骨骼肌肉和结缔组织疾病： 不常见：背痛、肌肉痉挛、肌痛。未知：关节痛、四肢痛。

肾和泌尿疾病： 不常见：肾痛。 未知：尿频。

生殖系统和乳房疾病： 不常见：勃起功能障碍。

全身不适和给药部位疾病： 不常见：疼痛、胸部不适、疲劳、感觉异常、罕见：胸痛、紧张不安、虚弱、易激惹。未知：外周水肿、全身乏力、药物残留。

损伤、中毒和手术并发症： 不常见：眼内异物。

代谢及营养类疾病：未知：食欲减退。

血管类疾病：未知：血压下降。

在一些小型短期临床试验中，观察到约12.5%的儿童患者有不良反应，大多数为局部、非严重性的眼部反应，例如结膜充血、眼睛刺激、眼睛分泌物和流泪增加。

在临床研究中心与使用派立明相关的系统性不良事件最常见的报告为味觉障碍(滴药后口腔有苦味或其他罕见味道)。这可能是因鼻咽部的滴眼液经鼻泪管流至口腔所致。将鼻泪管阻塞或在点药后轻微闭上眼睑将有助于降低该事件的发生率(参加【用法用量】)。

派立明为碳酸酐酶的磺胺类抑制剂，具有系统吸收性。胃肠道、神经系统、血液、肾脏和代谢作用常与全身的碳酸酐酶抑制剂相关。口服碳酸酐酶抑制剂所出现和同类型的不良事件在局部给药时也可能发生。在将派立明用作曲伏前列素的联合用药时并未观察到非预期的不良事件。联合用药观察到的不良事件，已经在各活性成分单独使用时观察到。

【禁忌】

对布林佐胺或者药品成分过敏者。 已知对磺胺过敏者。 严重肾功能不全。 高氮性酸中毒。

【注意事项】

如果遗漏一次给药，继续按照计划进行下一次给药治疗。一天用药剂量不得超过每次1滴，每天三次。

全身作用

派立明是一种磺胺药，虽然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂会导致酸碱紊乱。没有对早产儿（妊娠时间少于36周）或者不到一周的胚胎进行研究。肾小管功能不成熟或异常的病人有可能发生代谢性酸中毒，因此在使用布林佐胺前应该仔细的平衡获得的利益和风险。因此磺胺药的不良反应在眼部滴用时仍然可能出现。由于可被全身吸收，在接受派立明的患者中，可发生所有磺胺类共同的过敏反应。如果出现严重的药物反应或者过敏，应立即停用眼药。 口服碳酸酐酶抑制剂可导致老年患者不能完成需要头脑警觉和（或）身体协调的工作，派立明可以被吸收入全身血循环，因此也可以出现类似的情况。假如点药后视物模糊，请在视力完全恢复后驾车或者操作机器。

【药物相互作用】

没有对派立明与其它药物的相互作用进行专门研究。在临床研究中，派立明与前列腺素类似物以及噻吗洛尔滴眼液同时使用没有，发现有不良相互作用。没有评测在青光眼的联合治疗中派立明与缩瞳剂、肾上腺素激动剂的联合应用效果。

派立明是一种碳酸酐酶抑制剂，虽然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有报道口服碳酸酐酶抑制剂导致酸碱平衡紊乱，因此在接受派立明治疗的患者中应该注意这种潜在的危险。

与布林佐胺代谢相关的细胞色素P450同工酶包括：CYP3A4（主要的）、CYP2A6、CYP2C8和CYP2C9。因此CYP3A4的抑制剂，例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素，通过CYP3A4来抑制布林佐胺的代谢。因此如果同时使用了CYP3A4抑制剂应该小心。然而因为布林佐胺主要通过肾脏排出体外，因此不容易造成药物在体内的积聚。布林佐胺本身不是细胞色素P450同工酶的抑制剂。

【包装】

不透明低密度聚乙烯瓶和旋转式聚丙烯瓶盖（商标名：DROPTTAINER®）。硬纸盒包装，5毫升/支/盒。

【药物分类】

其它抗青光眼制剂