石斛化学成分与药理活性研究进展

石斛化学成分与药理活性研究进展

作者：屈小媛 武玉祥 张久磊

来源：《天津农业科学》2015年第04期

摘 ; ;要：石斛是兰科中较大的一个属，为名贵中药材，药用历史悠久。在我国传统医学中，石斛属多种植物的新鲜或干燥茎被收做药用，统称石斛。石斛性微寒、味甘，被列为上品，具有抗肿瘤、抗衰老与免疫调节、抗氧化、养阴生津、润肺止咳等功效，用于热病伤津、口干烦渴、病后虚热、目暗不明等多种病症。本文对几种石斛属植物化学成分进行概述，重点阐述石斛药理活性研究情况，并对其今后发展前景作了简要讨论，为其进一步研究与开发利用提供参考。

关键词：石斛;化学成分;药理活性

中图分类号：R282.7 ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ; ;文献标识码：A ; ; ; ; ; ; ; ; ; DOI 编码：10.3969/j.issn.1006-6500.2015.04.004

Research Advances on Chemical Constituents and Pharmacological Activities of Dendrobium QU Xiao-yuan1 ， WU Yu-xiang1，ZHANG Jiu-lei2

（1.Guizhou Institute of Biology， ;Guiyang， Guizhou 550009， China; 2. Guiyang Medicinal Botanical Garden， Guiyang， Guizhou 550002， China）

Abstract： Dendrobium is a genus of Orchidaceae in larger. It is a kind of rare medicinal material and has a long history. In traditional Chinese medicine， Dendrobium variety of fresh or dried plant stems are used as medicinal， collectively Dendrobium. It is slightly cold as well as sweet in flavor， and then it is listed as one of top grade. Dendrobium has advantages such as antitumor activity， anti-aging， immunoregulation ， antioxidation， nourishing yin and moistening lung to arrest cough etc. It is used to heat disease damaging liquid， dry mouth polydipsia and heat after illness as well as head dark unknown. This paper gave a brief account on the chemical constituents of several Dendrobium， and the present research situation of pharmacological activities were emphatically expounded， and its developing prospects was also proposed. It could provide the reference for further research and exploitation.

Key words： Dendrobium; chemical constituent; pharmacological activity

石斛（Dendrobium Sw.）又名石斛兰，为兰科石斛属植物，在我国传统医学中，石斛属多种植物的新鲜或干燥茎被收做药用，统称石斛[1]。《神农本草经》将石a斛列为上品，其具有滋阴清热、抗肿瘤、抗衰老、增强机体免疫力、强身明目等作用[2]。研究发现，不同种石斛

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所含的化学成分类型不同，药理研究已证明，石斛具有抗肿瘤、抗衰老与免疫调节、抗血小板聚集、抗氧化、促进胃酸分泌等多方面的活性[3-5]。 1 ; ;化学成分 1.1 ; ;生物碱

2000年Morita等[6]从Dendrobium snowflake ‘red star’中分离得到3个新的倍半萜类生物碱，2005年杨莉等[7]从束花石斛中分离得到2个新的其它类型生物碱。据不完全统计，研究人员已从14种石斛中分离出34个生物碱，其中6种石斛含有石斛碱型生物碱19个，8种石斛含有四氢吡咯类、吲哚联啶类、苯酞四氢吡咯类、咪唑类等其它类型且彼此无共同基核的生物碱15个。此外，有研究表明，杏树和喜树上栽培的金钗石斛茎中存在多量的生物碱成分。 1.2 ; ;菲类和联苄类

菲类和联苄类因其具有抗肿瘤、清除自由基、免疫调节等功效而备受关注。到目前为止，研究人员先后从12种石斛中分离出具有菲核的化合物13个，从9种石斛中分离出具有二氢菲母核化合物12个，从7种石斛中分离出具有菲醌母核化合物6个，从2种石斛中分离出菲类二聚体3个，从19种石斛中分离出具有联苄母核化合物22个，从1种石斛中分离出联苄糖苷类化合物1个，从1种石斛中分离出联苄二聚体1个。 1.3 ; ;倍半萜及其糖苷类

2000年以前对石斛属植物倍半萜类成分的报道很少，近6年来的研究发现，倍半萜及其糖苷类化合物也是石斛属中含量较高的一类成分。到目前为止，已从5种石斛中分离得到28个倍半萜类化合物，其中Picrotoxane型倍半萜20个，Copacamphane型倍半萜1个，Alloaromadendrane型倍半萜4个，Cyclocopacamphane型倍半萜2个，Cadinene型倍半萜1个;已从2种石斛中分离得到16个倍半萜糖苷类化合物，其中Picrotoxane型倍半萜糖苷7个，Copacamphane型倍半萜糖苷1个，Alloaromadendrane型倍半萜糖苷4个，Cyclocopacamphane型倍半萜糖苷1个，Cadinene型倍半萜糖苷2个，Emmotin型倍半萜糖苷1个（表1）。 1.4 ; ;芴酮类

自1984年从曲轴石斛中分离得到第一个天然芴酮类化合物以来，国内外学者共从9种石斛中分离得到8个芴酮类化合物，2000年后分离得到的芴酮类新化合物的结构见图1。

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1.5 ; ;其他类

迄今为止，研究人员还从4种石斛中分离得到6个香豆素类化合物，从4种石斛中分离得到9个木脂素及其糖苷类化合物，从4种石斛中分离得到5个黄酮类化合物，从4种石斛中分离得到7个蒽醌及其糖苷类化合物，2000年后分离得到的各类新化合物的结构见图2。此外，还从石斛属多种植物中分离得到甾体及其糖苷类、三萜类、对羟基肉桂酸酯衍生物、小分子酚酸类等多种成分[1，14]。有些石斛属植物中还含有挥发油或多糖类。李满飞等[15]对金钗石斛的精油化学成分进行了研究，发现主要含泪柏醇（manool），另外还有紫罗兰酮等53个成分。多糖类成分是石斛中具有免疫促进和抗肿瘤作用的活性成分，但国内外学者对石斛属植物多糖成分的化学研究相对较少，目前仅从铁皮石斛和兜唇石斛中分离得到6种多糖[16-18]。

2 ; ;药理活性 2.1 ; ;抗肿瘤活性

石斛属植物抗肿瘤作用的主要物质基础是菲类和联苄类物质。研究发现，从鼓槌石斛的乙醇提取物中分得的3个单体（毛兰素、毛兰菲、鼓槌菲）均不同程度地抑制小鼠肝癌及艾氏腹水癌的活性，而且从小鼠的体重、精神状态、毛发脱落等情况来看，其毒副作用远低于肿瘤化疗药物5Fu [19];上述3个化合物还在体外试验中显示出不同程度的对肿瘤细胞株K562（慢性髓性白血病细胞）生长的抑制作用，其中以毛兰素为最强[20]。从流苏石斛中分离得到的化合物流苏菲对人胃癌细胞显示出一定程度的抑制活性[21]。 2.2 ; ;免疫调节与抗衰老作用

多糖类是石斛属植物免疫调节的主要物质基础。研究表明，石斛多糖具有增强T细胞及巨噬细胞免疫活性的作用[22]。黄民权等[23]的研究结果表明，铁皮石斛多糖能够显著提升小白鼠外周白细胞数和促进淋巴细胞产生移动抑制因子，是有临床应用价值的中药类免疫增强剂。研究表明，从金钗石斛中分离出的倍半萜糖苷类化合物，研究对大鼠T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖具有促进或抑制活性作用，提示其具有一定程度的免疫调节作用[24-25]。黄玲等[26]采用水提和醇提研究石斛口服液对衰老药效学指标的影响，研究结果表明水提剂和醇提剂均具有明显的抗衰老与延缓衰老的功效，且水提剂疗效略高。

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2.3 ; ;对心血管系统的作用

有试验表明，金钗石斛中的部分倍半萜、联苄和酚酸类化合物对KCl诱导的心室肌细胞胞浆[Ca2+]i升高有抑制作用，提示这些化合物可能对高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死等与钙通道关系密切的疾病有一定的预防和治疗作用[27]。研究还发现，大剂量石斛碱可降低其心肌收缩力，降低血压并抑制呼吸[28]。 2.4 ; ;抗氧化活性

黎英等[29]研究了铜皮石斛、金钗石斛、铁皮石斛、紫皮石斛和兜唇石斛水提物对O-2， ·OH和H2O2的清除作用，结果表明5种石斛水提物对·OH均有很强的清除作用，铜皮石斛、金钗石斛和兜唇石斛水提物对O-2有明显的清除作用，铜皮石斛、金钗石斛、紫皮石斛和兜唇石斛水提物对H2O2有很强的清除作用。通过体外试验发现，金钗石斛中分离得到的菲类、联苄类、芴酮类、木脂素类和酚酸类等绝大部分含有酚羟基的化合物对DPPH自由基和过氧自由基均有不同程度的抑制作用，部分化合物的活性强于维生素C[27]。上述试验结果提示石斛属植物可通过清除体内过剩自由基而对多种疾病具有预防和治疗作用。 2.5 ; ;防治白内障作用

石斛对半乳糖所致的白内障晶状体中醛糖还原酶、多元醇脱氢酶、己糖激酶、6-磷酸葡萄糖脱氢酶和过氧化氢酶的活性异常变化有抑制或纠正作用，因此对半乳糖性白内障不仅有延缓作用，而且有一定的治疗作用[30-32]。 2.6 ; ;其他活性

（1）石斛碱具有止热、解热和强壮作用并可解巴比妥中毒[33]。

（2）金钗石斛的水蒸汽蒸馏液对大肠杆菌、枯草杆菌和金黄色葡萄球菌有抑制作用[1，15]。

（3）金钗石斛的丙酮提取物能降低锥虫的活性[34]。

（4）石斛能够促进人体胃酸的分泌，可用于慢性萎缩性胃炎的治疗[35]。

（5）从细茎石斛中分得的菲醌类化合物denbinobin在体外试验中显示出一定程度的抗炎活性[36]。体外试验显示，金钗石斛中的大部分菲类、联苄类和芴酮类化合物具有抑制大鼠巨噬细胞NO释放的活性，高水平的NO可介导炎症等疾病的发生，提示这些化合物可能具有一定的抗炎作用[27]。

（6）金钗石斛的甲醇提取物具有抗诱变活性功能[37-38]。

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3 ; ;展 ;望

石斛属植物具有广泛的药理活性，但部分药理活性作用的物质基础尚不明确，且不同种石斛所含化学成分与药理活性不尽相同。在此情况下，若随意选择石斛入药品种，将影响到临床疗效，将严重影响人民用药安全，制约其合理应用与发展。此外，随着近年来石斛临床用量加大，造成目前野生石斛属资源严重匮乏。多年来对石斛药用品种人工培植的开发研究，特别是铁皮石斛的研究已为规模化栽培提供了技术和手段。但是铁皮石斛与其它品种石斛的鉴别和质量控制至今尚未找到快捷、简便、有效的方法。因此，建立石斛属植物快速、有效的鉴别方法也是今后一个重要的研究方向。 参考文献：

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