肿瘤靶向药物分类

一、单克隆抗体 靶点 EGFR HER2 VEGFR CD20 TNF-a 抗体名称 Cetuximab 西妥昔单抗 Panitumumab帕尼单抗 Trantuzumab 曲妥珠单抗 Pertuzumab帕妥珠单抗 ado-trastuzumab Bevacizumab 贝伐珠单抗 Ranibizumab雷珠单抗 Aflibercept阿柏西普 Rituximab 利妥昔单抗 Libritumomab 替伊莫单抗 Tositumomab 托西莫单抗 ofatumumab Infliximab 英夫利昔单抗 Adalimumab阿达木单抗 Etanercept依那西普 Certolizumab赛妥珠单抗 Golimumab戈利木单抗 Humira Enbrel 恩利 Cimzia Simponi 药物名称 Erbitux爱必妥 Vectibix Herceptin 赫赛汀 Perjeta Kadcyla Avastin 阿瓦斯汀 Lucentis Eylea Rituxan, Mabther 美罗华 Zevalin Bexxar Arzerra Remicade 适应证 结肠直肠癌, 头颈部癌 直肠结肠癌 乳腺癌 乳腺癌 乳腺癌 直肠结肠癌 老年黄斑病 老年黄斑病 老年黄斑病 非霍奇金淋巴瘤 非霍奇金淋巴瘤 非霍奇金淋巴瘤 淋巴瘤 类风湿性关节炎等免疫疾病 关节炎 脊椎炎. Crohn病 类风湿性关节炎、银屑病关节炎和强直性脊柱炎 红斑狼疮 抑制排斥反应 急性复发性髓性白血病 牛皮癣 阑尾炎诊断 霍奇金淋巴瘤 佩林周期关联综合征的治疗 B-cell-activating Factor CD3 receptor CD33 CD11a CD15 CD30 IL-1β belimumab贝利单抗 Muromonab-CD3莫罗单抗 Gemtuzumab 吉姆单抗 Efalizumab依法珠单抗 fanolesomab brentuximab Canakinumab Benlysta Ortholone(OKT3) Mylotarg Raptiva Neutrospec Adcetris Ilaris IL-12/23 P40 IL-2Rα receptor (CD25) IL-6 receptor ustekinumab Basiliximab 巴利昔单抗 tocilizumab托珠单抗 Ipilimumab易普单抗 Belatacept贝拉西普 Omalizumab奥马珠单抗 Abciximab阿昔单抗 Palivizumab帕利珠单抗 Natalizumab那他珠单抗 Eculizumab艾库组单抗 Denosumab狄诺赛麦 Centruroides Scorpion Raxibacumab

二、小分子化合物

STELARA Simulect Actemra Yervoy Nulojix Xolair Reopro Synagis Tysabri Soliris Prolia Centruroides Scorpion Immune F(ab)2(Equine) Abthrax 牛皮癣 抑制排斥反应 风湿关节炎 (RA) 晚期黑色素瘤 过敏性哮喘 心血管疾病 呼吸道合胞病毒(RSV 病毒） 多发性硬化症& Crohn's 病 血红尿 骨质疏松，实体瘤 scorpion stings 炭疽 CTLA-4 IgE glycoprotein Iib/IIIa an epitope of the RSV F protein alpha-4 (α4) integrin Complement C 5 RANKL Scorpion Bacillus 靶点类型 RTK 靶点 抗体名称 imatinib 伊马替尼 Gefitinib 吉非替尼 Erlotinib 厄洛替尼 Sorafinib 索拉菲尼 Sunitinib 舒尼替尼 Lapatinib 拉帕替尼 药物名称 Glivec 格列卫 Iressa 易瑞沙 Taceva 特罗凯 Nexavar 多吉美 Sutent 索坦 泰克泊 适应证 慢性粒细胞白血病&Ph+的急性淋巴细胞性白血病 非小细胞性肺癌(NSCLC) 非小细胞性肺癌(NSCLC) 胃间质细胞瘤&肾细胞癌 胃间质细胞瘤&肾细胞癌 乳腺癌 EGFR-BTK RAF/MEK/ERK &VEGFR&PDGFR 多靶点 多RTK 多RTK

Science: 盘点13种常见的肿瘤抗体靶向药物

1、西妥昔单抗（爱必妥）

靶点：EGFR

肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤

适应症：KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。

头颈部鳞状细胞癌。联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。

2、帕尼单抗（Vectibix）

靶点：EGFR

肿瘤类型：结直肠癌

适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS野生型、EGFR表达的mCRC

3、曲妥珠单抗（赫赛汀）

靶点：HER2

肿瘤类型：乳腺癌、胃癌

适应症：HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。

HER2过表达转移性乳腺癌。联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。

HER2过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌，之前未接受过针对转移性疾病的治疗，可联合顺铂和卡培他滨或5-FU。

4、帕妥珠单抗（Pejeta）

靶点：HER2

肿瘤类型：乳腺癌

适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前未接受过抗HER2治疗或化疗，联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。

5、T-DM1（Kadcyla）

靶点：HER2

肿瘤类型：乳腺癌

适应症：HER2阳性转移性乳腺癌，之前接受过赫赛汀和紫杉醇化疗。

6、贝伐珠单抗（安维汀）

靶点：VEGF

肿瘤类型：结直肠癌，非小细胞肺癌，恶性胶质瘤，肾癌

适应症：转移性结直肠癌。联合静脉输注5-FU为基础的化疗进行一线或二线治疗；一线含贝伐珠单抗方案治疗进展后，联合氟尿嘧啶为基础的化疗进行二线治疗。

晚期非鳞状非小细胞肺癌。联合卡铂和紫杉醇治疗之前未接受过治疗的晚期病人。

转移性肾癌，和IFN-α联用。

恶性胶质瘤，初始治疗后疾病进展时使用，单药使用。

7、依匹单抗（Yervoy）

靶点：CTLA4

肿瘤类型：黑色素瘤

适应症：不可切除或转移性黑色素瘤，之前的系统性治疗失败或者不能耐受。

8、利妥昔单抗（美罗华）

靶点：CD20

肿瘤类型：NHL，慢性淋巴细胞白血病

适应症：非霍奇金淋巴瘤。复发或难治性，低度恶性或滤泡型，CD20阳性B细胞NHL，单药治疗；之前未接受过治疗的滤泡型CD20阳性B细胞NHL，联合一线化疗；利妥昔单抗联合化疗让病人达到完全或部分缓解后，单药维持治疗；疾病未进展、低度、CD20阳性B细胞NHL在一线CVP化疗后使用利妥昔单抗单药治疗；之前未经过治疗的弥漫性大B细胞CD20阳性NHL，联合CHOP或其他蒽环类为主的化疗方案。

慢性淋巴细胞白血病。之前接受过或未接受过治疗的CD20阳性病人，联合氟达拉滨和环磷酰胺。

9、Ofatumubab (Arzerra)

靶点：CD20

肿瘤类型：慢性淋巴细胞白血病

适应症：慢性淋巴细胞白血病患者，使用氟达拉滨和阿仑单抗无效，可使用Ofatumubab单药治疗。

10、替伊莫单抗（泽娃灵）

靶点：CD20

肿瘤类型：低度或滤泡型B细胞NHL

适应症：B细胞NHL（复发或难治性，低度，滤泡型，或利妥昔单抗无效）。通过一线化疗已经取得部分或者完全缓解的滤泡性非NHL患者的继续治疗。

11、托西莫单抗（百克沙）

靶点：CD20

肿瘤类型：低度或滤泡型B细胞NHL

适应症：CD20阳性，复发或难治性，低度，滤泡性或转化的NHL，在利妥昔单抗治疗期间或治疗后疾病进展，包括利妥昔单抗难治的NHL。

12、阿仑单抗（Campath)

靶点：CD52

肿瘤类型：慢性淋巴细胞白血病

适应症：单药治疗B细胞慢性淋巴细胞白血病

13、Brentuximab vedotin（Adcetris）

靶点：CD30

肿瘤类型：霍奇金淋巴瘤

适应症：自体干细胞移植治疗失败，或不符合自体干细胞移植条件，经过至少两项多药物化疗无效的霍奇金淋巴瘤患者；或者经过至少一项多药物化疗治疗失败的系统性间变性大细胞淋巴瘤患者。

14、吉姆单抗（Mylotarg）

靶点：CD33

肿瘤类型：急性髓细胞白血病

适应症：2010年6月撤市。之前是治疗CD33阳性的第一次复发的急性髓细胞白血病，患者年龄60岁及以上，或者不能接受其他细胞毒化疗。